解析▪新創技術
小分子抗癌新藥調控pDAPK 二階段促腫瘤凋亡
2021-08-17

以調控pDAPK為機制之小分子藥物組合,可靶向c-Raf作用至腫瘤粒線體、耦合pDAPK激酶離開粒線體膜、刺激癌細胞;再藉引發酵素誘導pDAPK去磷酸化,能進一步使細胞凋亡,可對pDAPK蛋白高度表現之固態腫瘤發揮抑制效果……


| 信力生技 |

 

癌症標靶治療近年來已成為癌症治療的新利器,然而近年發現有多數癌症患者在使用標靶治療一段時間後會產生抗藥性。信力生技新型優質小分子MG廣泛性抗癌藥物經實驗證實在9種pDAPK蛋白高度表現之固態腫瘤(肺癌、攝護腺癌、乳癌、腎臟癌、大腸癌、肝癌、子宮頸癌、皮膚癌、腦瘤)皆有明顯抑制效果,同時在標靶藥物產生抗藥性之腫瘤模型亦發揮良好抑制效果,且副作用低,屬於全新治療機制!
 

▌ROS刺激+去磷酸化pDAPK 誘細胞凋亡
MG廣泛性抗癌藥物是國際首創新穎治療藥物組合,結合MG-D-1509及MG-D-1609,可靶向作用至腫瘤細胞內粒線體上c-Raf激酶,並耦合pDAPK激酶離開粒線體膜,使粒線體膜電位改變,活性氧化物質(reactive oxygen species, ROS)大量產生,給癌細胞第一階段的死亡刺激,隨後因PP2A酵素誘導pDAPK去磷酸化,走向細胞凋亡。如此藉由二階段機制造成腫瘤細胞大量死亡,在前臨床研究中顯示,不論在細胞實驗或動物模式皆有明顯抑制腫瘤成效、且動物毒理顯示安全性良好
 

▌以pDAPK發展IHC篩檢、精準用藥
MG廣泛性抗癌藥物已在台灣完成人體臨床一期試驗,現正在澳大利亞進行人體臨床二期試驗,納入非小細胞癌(NSCLC)、肝癌(HCC)、大腸直腸癌(CRC)、腎臟癌(RCC)4類患者,並搭配新穎標靶pDAPK發展IHC篩檢技術,可做為日後basket trial臨床試驗設計(籃子設計)及篩檢具有pDAPK病人進行精準用藥

MG廣泛性抗癌藥物預計2022 Q2完成臨床二期試驗。此外,亦已於全球佈局完整的專利網,目前已取得台灣、美國、日本、澳洲及中國之專利,部分國家尚在審查中。

 

▌技術強項與優勢

1. 在人體臨床一期試驗顯示安全性良好,在肺癌患者的疾病無惡化存活期(Progression-free survival, PFS)超過10個月

2. First-in-class新藥搭配可預測藥物療效的生物標記(Biomarker)「p-DAPK」,可作為醫療投藥依據,精確篩選病人並預測疾病療效,良好的藥物篩選平台可大幅提升醫療品質

3. 預期可涵蓋9種癌症治療,提升病患的醫療品質
 

 

▌開放那些合作項目?

通過臨床驗證,即授權予生物技術、製藥合作夥伴,以推動新藥後期開發及商品化。區域授權或全球區域授權均可,依不同開發階段收取里程碑金和產品銷售分潤等及資金投資合作。  

 

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