高佳麟、陳惠亭、林翊鎧、朗綺拉

固相胜肽合成技術已可製備高純度的線性胜肽。但其他胜肽衍生物的製備仍面臨不同困難。目前常用方法為將胜肽於固相製備完成後；將所得胜肽於液相中與所需的官能基團耦合。此一反應路徑簡單但缺乏效率，由於反應條件限制，通常有以下困難：反應不易完全、僅適用於少數官能基團、不利於分子內反應。 然而這些衍生物對現代胜肽的生醫應用佔有重要的地位。為解決此一困難，本團隊開發一項新型的safety-catch 技術，可用於在固相上製備各式胜肽衍生物。以diaminobenzoate (Dbz)為連接物，可連接於各式固相合成樹脂，可承受固相胜肽合成中所需的各種反應條件。完成胜肽製備後，將Dbz 進行活化，即可將安定的連接物轉化為高效的離去基，之後便於引入各式親核性分子基團，導入多元修飾和製備各類衍生物，豐富固相胜肽合成的製備範圍及效率。 此法有以下特色: 高效反應：親核性修飾步驟可以在短時間內完成。 容易純化：簡單沉澱或分離即可得到高純度的產物。 單純製備：全程於固相合成條件下進行。 高適應性：可接受各種不同的官能基。 團隊技術可用於製備環肽，分支胜肽及兩親性胜肽；可接受的親核基也包括胜肽，發光基團，藥物，對比試劑，高分子。特別合適胜肽藥物開發之應用。