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新穎性抗癌及神經退化性疾病HDAC6抑制劑MPT0G211藥物之研發與未來展望
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潘秀玲、楊家榮、劉景平、鄧哲明、皇甫維君、趙敏吾、黃瀚立、杜皇儒

組蛋白去乙醯酶 6 (HDAC6) 為一種微管去乙醯酶且過度表現於癌症,在其他疾病中亦扮演重要角色。過去文獻已證實選擇性 HDAC6 抑制劑會大幅降低廣泛性 HDAC 抑制劑衍生之毒性。MPT0G211 屬於高度選擇性及敏感性之 HDAC6 抑制劑,亦證實其對 HDAC6 活性抑制與選擇性遠高於現今臨床試驗開發最快速的 HDAC6 抑制劑 ACY-1215 與 ACY-241(此二藥為 Celgene 開發),並對心臟、神經和中樞系統皆無毒性反應,顯示此藥物之高度安全性。研究成果證實,MPT0G211 mesylate 可以做為強效的抗腫瘤藥物,於各種血液或是固態腫瘤,皆具有極佳的腫瘤生長抑制作用,在與現有標準療法藥物合併使用的情況之下,對於多發性骨髓瘤的抑制效果可達近乎 80-100% 腫瘤抑制效果。此外,MPT0G211 於神經退化性疾病-阿茲海默症小鼠模型中亦可顯著改善小鼠認知功能障礙,顯示其應用之廣度。受到完整專利保護的 MPT0G211 已完成將近 80% 臨床前試驗,僅只剩部分藥物與製程之化學製造管制 (CMC) 與長期毒理試驗。此研發新藥將專屬授權於研發團隊成立之兆益生醫股份有限公司,此新創公司目前已完成天使輪募資,也獲得美國加速器的輔導與資金挹注合約,預計於 2021 年完成 IND 新藥申請,將於美國與台灣進行臨床一期試驗。

評審推薦
1.MPT0G211為小分子之HDAC6抑制劑,專一性高且效能極佳,科研紮實,相對於國際上其他開發中的藥品,具有技術優勢。應用於多發性骨髓瘤與阿茲海默症的治療,具市場機會。
2.研發成果已技轉至團隊創立之新創公司,產品目前已完成CMC,製劑生產線亦準備就緒,待GLP毒理試驗完成後即可申請進行臨床試驗,具商化潛力。
學研新創獎 生技製藥與精準醫療類獲獎
核心技術
開發流程
競品分析
潘秀玲
學歷 臺灣大學醫學院藥理學(科)研究所博士
現職 臺北醫學大學醫學科技學院副院長
臺北醫學大學新藥研發博士學位學程主任
臺北醫學大學癌症生物學與藥物研發研究所教授
經歷 臺北醫學大學癌症生物學與藥物研發博士學位學程副教授
國家衛生研究院生技藥研所助研究員
RESI Conference 2nd Winner Award
國家新創獎-學研創新獎
SmartLabs Innovation Challenge 獲選團隊
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Berkeley Skydeck Innovation Challenge 獲選團隊
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更新日期:2021-04-13
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