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一藥多用!多項實證驗證MPT0G211具備應用於癌症與阿茲海默症治療潛力
2023-05-30

根據市場研究公司MarketsandMarkets的估計,2019年全球多發性骨髓瘤的藥物市場規模為約157億美元。預計到2025年,市場的規模將達到223億美元,年複合增長率為5.3%。由於老年人口以及糖尿病患者的增加以及較長的治療時間,導致整體藥物銷售市場規模是整體癌症藥物市場中相當龐大。北醫大潘秀玲院長團隊的小分子藥物MPT0G211,除了瞄準多發性骨髓瘤的龐大市場以外,更拓展應用至阿茲海默症治療,可使小鼠因阿茲海默症導致的學習與記憶障礙得到緩解,且優於現今緩解藥物Memantine...

根據市場研究公司MarketsandMarkets的估計,2019年全球多發性骨髓瘤的藥物市場規模為約157億美元。預計到2025年,這個市場的規模將達到223億美元,年複合增長率為5.3%。儘管多發性骨髓瘤的病患數只佔所有癌症患者的2%,主要歸因於老年人口以及糖尿病患者的增加以及較長的治療時間,以致於整體藥物銷售市場規模是整體癌症藥物市場中相當龐大的。北醫大潘秀玲院長團隊的小分子藥物MPT0G211,除了瞄準多發性骨髓瘤的龐大市場以外,更拓展應用至阿茲海默症治療。在阿茲海默症3xTg小鼠模式驗證中,MPT0G211可抑制導致阿茲海默症的Tau蛋白磷酸化,並可使小鼠因疾病導致的學習與記憶障礙得到緩解,且優於現今緩解藥物Memantine。

MPT0G211抑制Tau蛋白磷酸化改善阿茲海默症導致的認知功能退化

因Tau蛋白過度磷酸化形成的神經糾結物堆積在海馬迴,造成記憶損傷,近年研究發現HDAC6相較於於正常者,分別在阿茲海默症小鼠的大腦皮質與海馬迴中會增加52%及91%,且在病人腦中HDAC6有過度表現,並且抑制HDAC6能改善認知功能。MPT0G211除了於阿茲海默症 3xTg小鼠實驗中,驗證可抑制Tau蛋白磷酸化,並可使小鼠疾病導致的學習與記憶障礙得到緩解外,於由scopolamine誘發阿茲海默症的大鼠實驗中,亦顯示出MPT0G211可抑制Tau磷酸化,並使因scopolamine刺激導致的空間障礙得到緩解,效果優於廣泛性HADC抑制劑SAHA。更重要的是,發展治療阿茲海默症中樞神經藥物,能否穿越血腦障壁為影響藥效的重要因素。以LC-MS/MS分析腦與血漿中MPT0G211濃度結果顯示,在投遞藥物一小時後,便可於腦中測量到MPT0G211,且腦與血漿比高達1.01。除了可應用於癌症及阿茲海默症外,北醫大潘秀玲院長團隊研究結果亦顯示MPT0G211對神經病變性疼痛有極佳的療效。北醫大潘秀玲院長團隊盼以吉舒達為標竿,拓展MPT0G211應用範圍達多項適應症。

※MPT0G211除可做為癌症治療藥物以外,更可改善阿茲海默症導致的認知功能退化,一藥多用。(圖片來源:北醫大潘秀玲院長團隊)

北醫大潘秀玲院長團隊衍生新創兆益生醫盼推進MPT0G211於2024年進入一期臨床試驗

北醫大潘秀玲院長團隊的小分子藥物MPT0G211已於2017年申請專利合作條約(Patent Cooperation Treaty, PCT),目前以已開發、高齡化、高市場規模國家作為專利佈局重點,截至目前,已獲得美國、台灣、日本、韓國、印度、歐盟、澳洲的專利使用許可,僅餘中國專利目前正在審查中,預計2023年中將可取得專利。除專利佈局外,更成立臺北醫學大學衍生新創公司 - 兆益生醫,並與北醫完成專屬技轉授權。

已完成種子輪募資的兆益生醫,目前已完成MPT0G211的大部分臨床前試驗,僅剩GLP等級28天長期犬類毒理試驗即可完成進入臨床試驗所需的所有文件。預計將於2024年進行美國FDA IND審查,並於2024年底進入臨床一期人體試驗。

※北醫大潘秀玲院長團隊獲得第17屆國家新創獎與第19屆國家新創精進獎,並衍生新創兆益生醫盼加速小分子藥物 - MPT0G211的開發期程。(圖片來源:北醫大潘秀玲院長團隊)

※系列報導:

※本文由生策中心新創幫編輯群採訪撰寫(口述:北醫大潘秀玲院長團隊 執筆:陳柏翔)。如有引用,請確實註明出處來源。

 

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