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Gemcitabine口服劑型

口服藥物輸送系統一直為最被接受的投藥途徑,但對於現今許多抗癌藥物而言,最主要仍以靜脈注射為主,病患每次均需專程到醫院來接受治療,對於身體狀況虛弱的癌症患者來說,無論是體力的負擔、家屬的負擔及治療費用的負擔都是非常沈重的,而對於國家整體的醫療資源更是相當大的包袱,也因此目前全球醫界與藥界對於能維持治療品質與減輕患者負擔亦為癌症治療藥物發展的重要方向,這也說明近年來許多過去以針劑注射的藥物,紛紛朝向口服的方向發展。雖然口服癌症製劑有很好的市場潛力,但很不幸的大多數的癌症治療藥物若改以傳統之錠劑或膠囊劑等口服劑型投藥,除藥物本身對腸胃道具較大的刺激性及毒性,另一方面也相當容易被胃腸液之酵素破壞,造成藥物生體可用率較差、並且藥物的吸收亦隨著腸胃道的功能及食物等因素而造成較大的人體差異性,故無法口服給藥。

INNOPHARMAX所發展的專利藥物傳輸平台OralPAS®技術,可在不改變治療藥物的化學和生物特性下提高其吸收效率、降低腸胃道副作用。OralPAS®是一種新型口服自微乳化藥物傳輸系統(Self-microemusifying Drug Delivery System)簡稱SMEDDS,可用於促進藥物口服後之生體可用率。一般而言SMEDDS主要是由油相(oil)、乳化劑(surfactant)、輔助乳化劑(cosurfactant or solubilizer)及藥物所組成,此系統的主要原理在於當SMEDDS劑型與水相接觸時,在溫和的機械攪拌力之下可自發形成Oil-in-Water (o/w)之微粒乳劑,利用此一原理可將藥物經由SMEDDS配方設計,溶解於不含水相之液態基劑中,再充填入軟/硬膠囊內製成口服固型製劑,口服後經由與胃腸液的接觸後,可迅速自行乳化為微粒乳劑而促進藥物的分散、溶離、安定及吸收,因而增進藥物之生體可用率。

有別於傳統的SMEDDS技術,應用OralPAS®技術特殊的親水-新脂性基最適化平衡調整技術,其劑型除口服後進入腸胃道後自乳化形成奈米級大小的微乳滴溶液外,OralPAS®所形成之乳滴可彈性調整其大小粒徑,這使藥物能更穩定及快速地從微乳粒中釋放,並且進一步設計為不受腸胃道生理及進食狀態影響之新劑型。另OralPAS®技術更除了可以傳統SMEDDS適用在BCS第IV類藥物外,進一步能應用於BCS第III類藥物上,提升藥物的生體可用率。

OralPAS®技術之優勢:
1.於胃腸道中形成微乳滴,藥物位於核心中可避免受到酵素破壞及水解。
2.於胃腸道中形成微乳滴,藥物位於核心中可避免對胃腸道刺激毒性。
3.藉由改變腸道表面構形或流動性增加藥物吸收。
4.形成10-200nm奈米微粒,可增加藥物吸收速率及生體可用率。
5.藥物液態劑型固型化,方便給藥及攜帶。
6.具專利性的Gemcitabine Oral新藥劑型,未來市場競爭力高。

目前已上市Gemcitabine的藥物僅有針劑,主要用於治療非小細胞肺癌(NSCLC)、胰臟癌(pancreatic cancer)、轉移性乳癌(metastatic breast cancer)與卵巢癌(ovarian cancer)等癌症。該藥品自1996年在美國上市後,目前已在90多個國家獲得批准使用,其中在美國,有80%的胰腺癌患者接受Gemcitabine針劑的治療及25%的非小細胞肺癌患者接受含Gemcitabine針劑的治療。因Gemcitabine在對腸胃道有高度刺激毒性並易被CDA酵素破壞、故口服生體可用率低於10% 不適合口服而僅能有以靜脈注射方式投與。而INNOPHARMA所開發之Gemcitabine OralPAS®口服劑型,在以Beagle犬進行動物模式口服生體可用率(bioavailability) 吸收評估預試驗,其生體可用率可逹70%以上,並且在小鼠之異位癌症活性試驗評估上,口服Gemcitabine OralPAS®劑型對胰臟癌亦具良好的抑制效果。2011與2012年已分別通過美國FDA及台灣TFDA之IND申請,並已同步執行Phase I 臨床試驗中。

技術優勢
Oral Paste藥物傳輸系統平台的技術,在口服進入胃液後,自行微乳化,不需利用油脂,可應用於難溶解、難穿透的藥物。又Gemcitabine在許多的癌症治療中為第一線藥物治療,但細胞吸收率很低,且目前全世界劑型皆為針劑,若能研發出口服劑型,極具利基與應用競爭力。
  • 企業組獲獎:因華生技製藥股份有限公司-Gemcitabine口服劑型
  • 因華生技林智暉董事長(中)、許長山總經理(右)、郝為華副總(左)
  • 因華生技製藥位於內湖科技園區實驗室

因華是一家針對感染、免疫與癌症用藥進行開發及商品化的專業製藥公司,以公司內部自行開發或引進之潛力候選藥物進行臨床開發並將其商品化上市。
因華運用自身發展出之藥物傳輸技術平台,增進現有藥物之安全性及有效性,並且於特定疾病領域中提供更好的醫療選擇。以優異的製劑開發技術和獨特的全球合作策略為基礎,我們承諾提供更好、更具效益、符合國際標準的產品以符合病患之需求。

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