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周邊第一型大麻素受體拮抗劑之新穎抗糖尿病候選藥物DBPR211之研發
DBPR211化合物分子結構

夏克山、洪明秀、張竣評、葉燈光、吳建煌、張桂華

第一型大麻素(CB1)受體為一G蛋白耦合受體,表達於中樞神經系統管控食慾及於周邊組織調節脂質與糖類代謝,並與胰臟中分泌胰島素的β細胞存活有關。研究顯示,抑制CB1受體對於改善新陳代謝疾病之效果,非僅由中樞神經上之作用而來,在周邊組織所產生之效果亦有顯著貢獻。目前全球尚無抑制周邊CB1受體的拮抗劑上市,DBPR211為一藥效強且具高度選擇性的周邊CB1受體拮抗劑,除腦血比例極低外,在動物模型實驗中亦未產生中樞CB1受體相關之反應,且能顯著改善肥胖及糖尿病鼠的胰島素阻抗性,並能減重及降低脂肪肝症狀。目前治療糖尿病的藥物雖多,但如DBPR211同時兼具減重及改善脂肪肝效果的第二型糖尿病藥物卻極為稀有,極具市場發展潛力。此First-in-Class原創新藥至今已完成全球20餘國家專利布局,並獲得美國FDA/IND核准,刻正尋求技轉廠商,以推動後續臨床一期人體試驗。

評審推薦
1. DBPR211以拮抗CB-1受體為機理,具抗糖尿病及減重功能,具相當完整之藥毒理研究,CMC清楚,safety profile高,合作對象規格清晰。
2. 第二型糖尿病和肥胖市場極大,雖競爭激烈,但DBPR211機轉新穎、專利完整更有極優秀的臨床前數據,若臨床試驗成功,將有市場機會。
  • 學研新創獎 生技製藥組獲獎
  • 研發團隊
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  • 動物反應測試
  • 夏克山研究員

夏克山   
學歷 加拿大亞伯達大學有機化學博士
國立交通大學應用化學所碩士
國立師範大學化學系學士 
現職 國家衛生研究院生技與藥物研究所研究員
經歷 國家衛生研究院生技與藥物研究所研究員
國家衛生研究院生技與藥物研究組副研究員
太景生物科技藥物化學部研究員
國家衛生研究院生技與藥物研究組助研究員
國立清華大學化學所講師及博士後研究員 
研發動態
 
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更新日期:2020-08-25
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