夏克山、洪明秀、張竣評、葉燈光、吳建煌、張桂華

第一型大麻素（CB1）受體為一G蛋白耦合受體，表達於中樞神經系統管控食慾及於周邊組織調節脂質與糖類代謝，並與胰臟中分泌胰島素的β細胞存活有關。研究顯示，抑制CB1受體對於改善新陳代謝疾病之效果，非僅由中樞神經上之作用而來，在周邊組織所產生之效果亦有顯著貢獻。目前全球尚無抑制周邊CB1受體的拮抗劑上市，DBPR211為一藥效強且具高度選擇性的周邊CB1受體拮抗劑，除腦血比例極低外，在動物模型實驗中亦未產生中樞CB1受體相關之反應，且能顯著改善肥胖及糖尿病鼠的胰島素阻抗性，並能減重及降低脂肪肝症狀。目前治療糖尿病的藥物雖多，但如DBPR211同時兼具減重及改善脂肪肝效果的第二型糖尿病藥物卻極為稀有，極具市場發展潛力。此First-in-Class原創新藥至今已完成全球20餘國家專利布局，並獲得美國FDA/IND核准，刻正尋求技轉廠商，以推動後續臨床一期人體試驗。