國家衛生研究院生技與藥物研究所/徐祖安、謝興邦、楊宗德、陳炯東、葉燈光、陳怡榮、林文星、蕭暉議

肺癌是大多數已開發國家的主要健康問題，其中約有85%的患者是屬於非小細胞肺癌(NSCLC)，上皮生長因子受器(EGFR)活性抑制是目前治療NSCLC的主要標靶療法。第一代應用於治療NSCLC病患之EGFR抑制劑(EGFR tyrosine kinases inhibitors, EGFR TKIs)-gefitinib (IressaTM)與erlotinib (Tarceva)相繼於2003和2004年被美國FDA正式核准上市，但在臨床實際用於治療中發現，有產生抗藥性的缺點，因此研發新一代EGFR TKIs具有相當發展潛力。

國衛院生技藥研所以EGFR為分子標靶，研發出一系列具有抑制抗藥性癌細胞生長的化合物，其中DBPR112是最具潛力的候選藥物。以目前已進行的相關實驗結果來看，DBPR112具有相當潛力可成為下一代針對EGFR之標靶抗癌藥物。生技藥研所已針對該系列化合物進行專利全球佈局，並完成DBPR112 動物試驗評估。DBPR112現已規劃進行臨床前發展，包含公斤級製程開發與GMP合成、劑型與預配方研究、臨床用藥GMP生產、藥物動力學與代謝研究、毒理試驗及安全藥理試驗等。