國立清華大學化學系/胡紀如、蔡淑貞、呂光烈

「賽利福鉑」(即Sulfoplatin)化合物為新開發之抗癌先導藥物，研發之始為利用國立清華大學胡紀如教授、國際威林生化科技公司總經理蔡淑貞博士暨中央研究院研究員呂光烈博士建立之「藥物設計及合成」、「新製程開發」、「組合化學」及「基因切割」等技術平台，應用於新型鉑化物之設計，繼之群策群力，成功合成出八系列共逾200個新型鉑化物，該類鉑化物已應用於「分子基因」領域中。該等研究成果具前瞻性及國際競爭力，目前已獲美國、日本及歐體英、法、德、義大利、瑞士、荷蘭等八國之發明專利共九項。經世界知名之美國MDS Pharma Services及成功大學醫學院測試結果顯示，Sulfoplatin具抗癌活性，效能較目前臨床上使用之Cisplatin高100倍以上，可對抗之癌細胞株包括肝癌、肺癌及口腔癌等。其中14個新鉑化物對hepatic Hep3G cell line有效, 8個對 A549 lung cancer cell line有效，及4個對SCC9 and CAL27 oral squamous cancer cell lines有效。另Sulfoplatin利用特定光源做導源，可達到切割DNA之目的。目前臨床使用之鉑類藥物僅具與DNA化學鍵結之功能，而Sulfoplatin不僅可選擇性鍵結DNA之特定序列，且具極高之DNA切割效率(濃度<1.0 M)，效果廣被於「基因療法」與「光動力療法」領域中。本參賽團隊曾於民國92至95年間，獲得經濟部「業界科專」支持，繼之完成新型鉑化物之「電腦化合物資料庫」，另有工研院生醫中心之藥物動力學結果顯示，其口服的生體可用率高達75%，可發展成為口服藥物。目前所有臨床使用之鉑類藥物，包括Cisplatin、Carboplatin 、Oxaliplatin及Nedaplatin等，皆為靜脈注射。因口服藥物將可增加患者之順服性，進而能提昇癌症之治療率。由於其較目前臨床上使用之鉑類抗癌藥物更具藥理上之前瞻性與應用性，本參賽團隊正使Sulfoplatin新型先導藥物，成為美國FDA觀察中新藥，另將藉由與國際知名藥廠之合作進行臨床試驗，獲得新藥核可證，使其上市成為新抗癌與基因療法藥物。